乐伐替尼417716-92-8批发价 森迪

伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位tmax从2h延迟至4h。
相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。

药效学 晚期实体瘤患者Ⅰ期临床试验剂量递增研究显示:本品能显著改变循环内皮细胞(CEC)和循环祖细胞(CEP)的数量，

药动学 1.吸收 乐伐替尼口服给药后，血药浓度达峰时间（tmax）通常在给药后1~4h。伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位tmax从2h延迟至4h。对于实体瘤患者，乐伐替尼单剂量和多剂量每天给药1次，剂量范围从3.2~32mg，乐伐替尼较大血药浓度（Cmax）和体内药-时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加，中位积蓄指数0.96（20mg）~1.54（6.4mg）。
2.分布 乐伐替尼与人血浆蛋白的体外结合范围为98%~99%（0.3~30μg?mL-1）。在体外，乐伐替尼血-血浆浓度比值范围为0.589~0.608（0.1~10μg?mL-1）。根据体外数据，乐伐替尼为P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，但非**阴离子转运蛋白1（OAT1）、OAT3，**阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）、OATP1B3，**阳离子转运蛋白1（OCT1）、OCT2，或胆盐输出泵（BSEP）的底物。
3.* Cmax后血浆浓度呈双指数下降。乐伐替尼末端*半衰期约为28h。
4.代谢 CYP3A是乐伐替尼的主要代谢酶之一。在人中被鉴定的乐伐替尼主要代谢途径为酶学(CYP3A和醛氧化酶)和非酶学过程。 5.排泄 单次给予放射性标记乐伐替尼至6例有实体瘤患者后10d，在粪和尿中*放射性分别约64%和25%。ChemicalBook
与本药的**具有相关性。另一项Ⅰ期临床试验显示:**收缩和本品的生物标志物水平(VEGF，SDF1α和VEGFR2)、乐伐替尼剂量变化具有显著相关性。